Un medicament – patru acţiuni
Rimonabant (Acomplia), noul medicament al firmei Sanofi-Sinthelabo, realizează simultan scăderea în greutate cu reducerea diametrului abdominal, renunţarea la fumat, corectarea sindromului X metabolic (care favorizează apariţia aterosclerozei) şi previne diabetul zaharat de tip 2 (al adultului). Şi toate acestea în condiţiile unei singure administrări pe zi şi cu efecte adverse benigne.
Medicamentul se află în fază avansată de testare. Rezultatele primelor două trialuri (studii clinice) realizate pe cca. 1800 de voluntari sunt promiţătoare . Dacă se vor confirma şi după celelalte 5 studii clinice adiţionale care sunt în desfăşurare,şi care însumează aprox. 11.000 de pacienţi, firma intenţionează ca, în 2005, să solicite aprobarea FDA (Food and Drug Administration -instituţia care aproba intrarea pe piaţa americană a medicamentelor) pentru producerea şi comercializarea acestui medicament .
O nouă clasă de medicamente
Rimonabant este primul reprezentant al unei noi clase de medicamente. El este un inhibitor selectiv al receptorilor endocanabinoizi tip 1. Aceşti receptorise află pe suprafaţa celulelor cerebrale şi a celor graseşi influenţează pofta de mâncare, dependenţa de tutun, cheltuiala de energieşi metabolismele lipidic şi glucidic (ciclurile biochimice de transformarea grăsimilor şi zaharurilor din organism). Receptorii endocanabinoizi sunt transmiţători endogeni (produşi de corpul uman) cu structură asemănătoare canabinoizilor din natură, inclusiv substanţa activă din marijuana, care influenţează apetitul şi alimentarea.
Prin blocarea receptorilor cerebrali care stimulează pofta de mâncare, pacienţii pot renunţa la fumat şi pot respecta diete cu un conţinut redus de calorii fără a experimenta senzaţia de foame.
Efectele adverse constatate până acum sunt, în pricipal, greaţa şi ameţeala, dar şi acestea moderate ca intensitate şi de scurtă durată. Efectele secundare apărute la administrarea dozei maxime folosite (20 mg/zi) au fost comparabile cu cele din grupul placebo.
Rezultatele studiilor clinice
Rimonabant a fost testatîn două studii clinice privind reducerea factorilor majori de risc cardiovascular. Este vorba despre studiul STRATUS – US (Smoking Cessation in Smokers Motivated to Quit), care a urmărit întreruperea fumatului la fumătorii motivaţi să renunţe, şi studiul RIO-LIPIDS (Weight Reducing and Metabolic Effects in Overweight/Obese Pacients with Dyslipidemia), privind reducerea greutăţii şi efectele metabolice la pacienţii supraponderali sau obezi cu dislipidemie.
Primul studiu a implicat aproape 800 de fumători care au încercat renunţarea la fumat, fiind comparate trei loturi – primele două cu administrare de Rimonabant (5 mg respectiv 20 mg/zi), iar al treilea cu administrare de medicament placebo (fără efect medicamentos). Studiul a durat 10 săptamâni, începând cu 2 săptămâni înainte de renunţarea la fumat. Încetarea administrării de tutun a fost evaluată în ultimile 4 săptămâni ale studiului. Eficacitatea cea mai mare a avut-o doza maximă de medicament (20 mg/zi), rata de reuşită fiind de 27,6% faţă de de celelalte două loturi unde procentul de reuşită a fost de cca. 16%. În plus, pentru cei a căror greutate corporală înainte de eliminarea tutunului a fost normală, numărul celor care au luat în greutate după întreruperea fumatului a fost semnificativ mai mic ( cu 77% ) faţă de grupul placebo.
Al doilea studiu a durat un an. S-au observat reducerea greutăţii cu cca. 9 kg şi micşorarea dimametrului abdominal cu aprox. 9 cm sub administrare de Rimonabant. De asemenea, medicamentul a determinat creşterea HDL- colesterolului (fracţiunea de colesterol care protejează vasele circulatorii de ateroscleroză) cu 25%şi scăderea trigliceridelor cu 15 % , în timp ce LDL-colesterolul (fracţiunea de colesterol care favorizează apariţia atrosclerozei) a scăzut semnificativ statistic.
S-a mai observat că administrare a 20 mg/zi de Rimonabant a scăzut cu peste 50% numărul celor care au dezvoltat sindrom X metabolic (caracteristic aterosclerozei) faţă de grupul placebo. Totodată incidenţa diabetului zaharat de tip 2 (al adultului) în rândul pacienţilor trataţi cu doză mare de medicament (20 mg/zi)a scăzut cu peste 50% faţă de placebo( 41%).
Datorită mecanismului aparte de acţiune a medicamentului, Rimonabant poate fi administrat simultan cu alte medicamente utilizate în lupta antifumat (ca nicotină sau bupropion – Zyban).
Un medicament – patru acţiuni
Rimonabant (Acomplia), noul medicament al firmei Sanofi-Sinthelabo, realizează simultan scăderea în greutate cu reducerea diametrului abdominal, renunţarea la fumat, corectarea sindromului X metabolic (care favorizează apariţia aterosclerozei) şi previne diabetul zaharat de tip 2 (al adultului). Şi toate acestea în condiţiile unei singure administrări pe zi şi cu efecte adverse benigne.
Medicamentul se află în fază avansată de testare. Rezultatele primelor două trialuri (studii clinice) realizate pe cca. 1800 de voluntari sunt promiţătoare . Dacă se vor confirma şi după celelalte 5 studii clinice adiţionale care sunt în desfăşurare,şi care însumează aprox. 11.000 de pacienţi, firma intenţionează ca, în 2005, să solicite aprobarea FDA (Food and Drug Administration -instituţia care aproba intrarea pe piaţa americană a medicamentelor) pentru producerea şi comercializarea acestui medicament .
O nouă clasă de medicamente
Rimonabant este primul reprezentant al unei noi clase de medicamente. El este un inhibitor selectiv al receptorilor endocanabinoizi tip 1. Aceşti receptorise află pe suprafaţa celulelor cerebrale şi a celor graseşi influenţează pofta de mâncare, dependenţa de tutun, cheltuiala de energieşi metabolismele lipidic şi glucidic (ciclurile biochimice de transformarea grăsimilor şi zaharurilor din organism). Receptorii endocanabinoizi sunt transmiţători endogeni (produşi de corpul uman) cu structură asemănătoare canabinoizilor din natură, inclusiv substanţa activă din marijuana, care influenţează apetitul şi alimentarea.
Prin blocarea receptorilor cerebrali care stimulează pofta de mâncare, pacienţii pot renunţa la fumat şi pot respecta diete cu un conţinut redus de calorii fără a experimenta senzaţia de foame.
Efectele adverse constatate până acum sunt, în pricipal, greaţa şi ameţeala, dar şi acestea moderate ca intensitate şi de scurtă durată. Efectele secundare apărute la administrarea dozei maxime folosite (20 mg/zi) au fost comparabile cu cele din grupul placebo.
Rezultatele studiilor clinice
Rimonabant a fost testatîn două studii clinice privind reducerea factorilor majori de risc cardiovascular. Este vorba despre studiul STRATUS – US (Smoking Cessation in Smokers Motivated to Quit), care a urmărit întreruperea fumatului la fumătorii motivaţi să renunţe, şi studiul RIO-LIPIDS (Weight Reducing and Metabolic Effects in Overweight/Obese Pacients with Dyslipidemia), privind reducerea greutăţii şi efectele metabolice la pacienţii supraponderali sau obezi cu dislipidemie.
Primul studiu a implicat aproape 800 de fumători care au încercat renunţarea la fumat, fiind comparate trei loturi – primele două cu administrare de Rimonabant (5 mg respectiv 20 mg/zi), iar al treilea cu administrare de medicament placebo (fără efect medicamentos). Studiul a durat 10 săptamâni, începând cu 2 săptămâni înainte de renunţarea la fumat. Încetarea administrării de tutun a fost evaluată în ultimile 4 săptămâni ale studiului. Eficacitatea cea mai mare a avut-o doza maximă de medicament (20 mg/zi), rata de reuşită fiind de 27,6% faţă de de celelalte două loturi unde procentul de reuşită a fost de cca. 16%. În plus, pentru cei a căror greutate corporală înainte de eliminarea tutunului a fost normală, numărul celor care au luat în greutate după întreruperea fumatului a fost semnificativ mai mic ( cu 77% ) faţă de grupul placebo.
Al doilea studiu a durat un an. S-au observat reducerea greutăţii cu cca. 9 kg şi micşorarea dimametrului abdominal cu aprox. 9 cm sub administrare de Rimonabant. De asemenea, medicamentul a determinat creşterea HDL- colesterolului (fracţiunea de colesterol care protejează vasele circulatorii de ateroscleroză) cu 25%şi scăderea trigliceridelor cu 15 % , în timp ce LDL-colesterolul (fracţiunea de colesterol care favorizează apariţia atrosclerozei) a scăzut semnificativ statistic.
S-a mai observat că administrare a 20 mg/zi de Rimonabant a scăzut cu peste 50% numărul celor care au dezvoltat sindrom X metabolic (caracteristic aterosclerozei) faţă de grupul placebo. Totodată incidenţa diabetului zaharat de tip 2 (al adultului) în rândul pacienţilor trataţi cu doză mare de medicament (20 mg/zi)a scăzut cu peste 50% faţă de placebo( 41%).
Datorită mecanismului aparte de acţiune a medicamentului, Rimonabant poate fi administrat simultan cu alte medicamente utilizate în lupta antifumat (ca nicotină sau bupropion – Zyban).
